3.選擇性5-h(huán)t再攝取抑制劑(ssris)氟西汀、舍曲林、帕羅西汀,作用機(jī)制是選擇性阻斷5-h(huán)t再攝取。
主要副作用有頭暈、失眠、疲勞、惡心、口干、食欲減退、便秘、性欲減退、性高潮及射精延遲,一般程度較輕,多能耐受,且隨治療時(shí)間的延遲而逐漸消失。
目前臨床常用的ssris有起效慢、半衰期長(zhǎng),存在因長(zhǎng)期服藥導(dǎo)致藥物蓄積可能引起ssris相關(guān)不良反應(yīng)加重的風(fēng)險(xiǎn)??v觀目前臨床試用于pe的藥物治療,有必要專門(mén)為pe“量身定制”按需服用、可快速起效、快速清除且不良反應(yīng)少的藥物。
4.達(dá)泊西汀是第一個(gè)專門(mén)針對(duì)pe治療所開(kāi)發(fā)的ssri,由于它獨(dú)特的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特點(diǎn)有可能克服上述ssris的缺點(diǎn),故單獨(dú)列出介紹近來(lái)公布的初步臨床研究結(jié)果。
達(dá)泊西汀是一種水溶性藥物,口服迅速吸收,60~80min達(dá)到藥物血漿峰濃度而快速起效,然后通過(guò)多種途徑代謝成無(wú)活性產(chǎn)物使血漿藥物濃度快速下降。30mg和60mg劑量血漿半衰期均為90min,服藥24h后血漿藥物水平低于峰濃度的4%,和目前常用的ssris藥代動(dòng)力學(xué)相比,達(dá)泊西汀的體內(nèi)快速清除可以防止多次用藥引起的藥物蓄積。