口服β2受體激動(dòng)劑對(duì)急性輕度發(fā)作也有效，如特布他林片，每次2.5毫克，一日3次。但起效較慢，通常在服藥后10～30分鐘起效，療效維持4～6小時(shí)。心悸、震顫等不良反應(yīng)較多見。

口服茶堿類藥物對(duì)支氣管也有一定的舒張作用，但效果不如沙丁胺醇或特布他林吸入治療。氨茶堿口服，每次100～200毫克，一日3次。不良反應(yīng)以胃腸道癥狀（惡心，嘔吐）為多見，偶爾見心血管系統(tǒng)癥狀（心動(dòng)過速、心率紊亂），以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀如興奮和煩躁。二羥丙基茶堿（喘定）片，口服100～200毫克，一日3次，對(duì)胃腸刺激性小，對(duì)心血管不良反應(yīng)也較輕，但療效較氨茶堿稍遜。茶堿控釋片療效維持較久，每日僅需服藥1～2次。

聯(lián)合應(yīng)用β2受體激動(dòng)劑和抗膽堿藥（異丙托溴銨）有協(xié)同作用，可提高療效。夜間哮喘發(fā)作則可采用長(zhǎng)效β2受體激動(dòng)劑（沙美特羅、福莫特羅）作吸入治療。