
以上藥物多有明顯嗜睡、口干、瞳孔擴(kuò)大等副作用,對(duì)已用中樞抑制劑、青光眼、幽門梗阻及高空作業(yè)者、駕駛員等慎用。無明顯中樞神經(jīng)抑制作用是新一代h1受體拮抗劑的共同特點(diǎn),而且多數(shù)藥物較傳統(tǒng)的h1受體拮抗劑的作用時(shí)間延長,故此越來越受到臨床重視。現(xiàn)在常用的有①阿斯咪唑(astemizole,商品名息斯敏)對(duì)h1受體特異性強(qiáng),對(duì)某些非組胺介質(zhì)介導(dǎo)的蕁麻疹療效差。其起效慢,作用時(shí)間長,停藥后藥效尚可持續(xù)數(shù)周,故做變應(yīng)原檢查前應(yīng)停藥數(shù)周,口服治療10mg/d。長期服用可致體重增加。②特非那?。╰erfenadine,商品名敏迪)和氯
雷他定(loratadine,商品名克敏能、開瑞坦)兩者起效時(shí)間相似,后者較前者作用時(shí)間長且對(duì)由非組胺介質(zhì)介導(dǎo)的蕁麻疹的療效優(yōu)于特非那丁。特非那了每日2次,每次服60mg??嗣裟苊咳?次口服10mg。③賽替利嗪(cetirizine,商品名仙特敏)兼有抑制嗜酸性粒細(xì)胞向過敏反應(yīng)部位移行和抑制激肽等作用。服后發(fā)生作用迅速,藥效作用時(shí)間長。每日每次口服10~20mg。④甲喹吩嗪(primalan)又稱玻麗瑪朗,兼有抑制肥大細(xì)胞脫顆粒作用,常用劑量5mg,每日2次口眼。⑤氮他啶(azatatine)和阿化斯?。╝crivastine)后者又稱新敏樂。兩者特點(diǎn)是起效快,口服30分鐘后即奏效,但藥效作用時(shí)間短。氮他啶口服每次1mg,每日4次,新敏樂每次8mg口服,每日3次。值得注意的是,新一代抗組胺藥因較難通過血腦屏障,與傳統(tǒng)抗組胺藥比較而言,中樞抑制作用明顯減輕。由于用藥劑量和機(jī)體敏感程度不同,實(shí)際應(yīng)用中少數(shù)患者仍可能表現(xiàn)不同程度的中樞抑制作用。
(2)h2受體拮抗劑近來不少研究證實(shí)血管內(nèi)皮細(xì)胞表面有h2受體并參與風(fēng)團(tuán)反應(yīng)的發(fā)生。故h2受體拮抗劑治療蕁麻疹漸受重視。常用藥有①甲氰咪胍每次服0.2g,每日3或4次,靜滴用0.4g加5%葡萄糖液中,每日1次。②雷尼替丁與甲氰咪胍不同點(diǎn)為作用持續(xù)時(shí)間較長,無抗雄激素樣作用。每日300mg,分2次口服。