他汀類藥物能顯著減低膽固醇和低密度脂蛋白，對(duì)輕、中度高甘油三酯血癥也有一定的療效。他汀類藥物降低膽固醇和低密度脂蛋白的作用雖與藥物劑量有相關(guān)性，但不呈直線關(guān)系。當(dāng)他汀類藥物的劑量增大一倍時(shí)，其降低膽固醇的幅度僅增加5%。此類藥的主要不良反應(yīng)是肝臟轉(zhuǎn)氨酶升高和肌病的發(fā)生。因此服他汀類藥物要定期檢查肝功能。

貝特類藥物能降低血漿甘油三酯和提高高密度脂蛋白水平，其適應(yīng)證為高甘油三酯血癥或以甘油三酯升高為主的混合型高脂血癥和低高密度脂蛋白血癥。代表要有非諾貝特（立平脂）、吉非貝齊（康利脂）。此類藥物的常見不良反應(yīng)為消化道癥狀，偶爾可引起肌病應(yīng)注意。

煙酸屬b族維生素，有明顯的降脂作用。其適應(yīng)證為高甘油三酯血癥或以甘油三酯升高為主的混合型高脂血癥和低高密度脂蛋白血癥。煙酸的常見不良反應(yīng)有顏面潮紅、高血糖、高尿酸、上消化道不適等。這類藥物的絕對(duì)禁忌證為慢性肝病和嚴(yán)重痛風(fēng)。相對(duì)禁忌證為潰瘍病、肝毒性和高尿酸血癥。

膽酸鰲合劑又稱膽酸隔置劑。該類藥物能阻止膽酸或膽固醇從腸道吸收，促進(jìn)膽酸或膽固醇隨糞便排出，引起肝細(xì)胞內(nèi)游離膽固醇含量減少。故僅適應(yīng)單純高膽固醇血癥。