lv是核酸合成的重要輔酶，是5-fu的生化調(diào)節(jié)劑，本身對腫瘤沒有作用，與5-fu合用時，可以促使5-fu的活性代謝產(chǎn)物5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸（5-f-dump）與胸苷酸合成酶（ts）穩(wěn)定結(jié)合，從而提高5-fu的療效，使5-fu的療效增加1倍。目前應(yīng)用較多的是甲酰四氫葉酸鈣（calciumfolinate，cf），而有關(guān)5-fu/cf方案優(yōu)于5-fu單藥的文獻報道也很多，兩者聯(lián)合用藥也是大腸癌化療的基礎(chǔ)用藥。

1、3羥基喜樹堿（hydroxycamptothecin，hcpt，羥基喜樹堿為細胞周期特異性藥物，作用于細胞周期的s期，可選擇性抑制拓撲異構(gòu)酶?。╰opoismerase-?。蓴_dna的復(fù)制，導(dǎo)致腫瘤細胞壞死，與常用的抗腫瘤藥物無交叉耐藥性。研究報道喜樹堿類藥物對大腸癌的療效與5-fu相似，且無交叉耐藥性，部分對5-fu已產(chǎn)生耐藥的患者，經(jīng)喜樹堿類藥物治療仍有滿意療效。目前臨床上應(yīng)用較多的是依立替康（irinotecan），與5-fu連用，文獻報道有效率、腫瘤進展時間、總生存率明顯高于無irinotecan同藥化療組。