
(2)洋地黃類藥的制劑及用法常用的洋地黃類藥物可分兩大類,即作用緩慢類及迅速類。作用發(fā)生的快慢與消失的快慢成正比。常用的緩慢類藥物有洋地黃毒甙??焖兕愑挟惲u基洋地黃毒甙(地高辛)、毛花洋地黃甙c(西地蘭)及毒毛旋花子甙k。
洋地黃毒甙口服后在腸道幾乎100%吸收,故口服量與注射相同??诜蟮攸S毒甙后26%進(jìn)入腸-肝循環(huán)。半衰期為5~7天。主要是肝內(nèi)代謝,水解為無(wú)強(qiáng)心活性的產(chǎn)物排出體外。每日排泄體存量為15~20%。地高辛口服后約80%經(jīng)小腸吸收,故注射量應(yīng)較口服量小,約為口服量為2/3。6.8%進(jìn)入腸肝循環(huán),半衰期約1.5天。每日排泄體存量的33%。大部分以原形由腎臟排出體外,故腎功能不全者易致中毒。西地蘭供靜脈注射用,口服吸收不規(guī)則,肌注吸收慢,不能達(dá)到快速作用的效果,主要由腎臟排泄,半衰期與地市辛一致。毒毛旋花子甙k注射后3~5分鐘開(kāi)始作用,24小時(shí)作用完全消失,主要以原形由腎臟排泄。毒毛旋花子甙g較前者作用大,其用量應(yīng)較小。各類洋地黃制劑的排泄率與體存量呈一定的比例,因此,按每日固定量的辦法計(jì)算體存量顯然不妥當(dāng)?shù)摹?/p>
洋地黃正肌力作用與用量呈線性關(guān)系,即小劑量洋地黃就可以增加心肌收縮力,隨著劑量增加,正肌力作用也增加,直至出現(xiàn)中毒為止。因此,凡使用洋地黃后能達(dá)到最好療效者,即可認(rèn)為已經(jīng)洋地黃化。隨后每日可給予一定量的藥物,以補(bǔ)充每日因代謝排泄所丟失部分,心力衰竭獲得基本控制的臨床表現(xiàn)為①心率、呼吸減慢。②肝臟縮小。③尿量增加,浮腫消退或體重減輕。④心臟回縮。⑤食欲、精神好轉(zhuǎn)。